PF-562271 HCl是PF-562271的盐酸盐形式，是一种强效的ATP竞争性的可逆的抑制剂，作用于FAK其IC50为1.5 nM。相比较FAK，对Pyk2的效果少了大约十倍，除了CDKs类的蛋白酶，PF-562271 HCl的选择性相比其他蛋白酶大大约10
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Tivozanib (AV-951)是有效的，选择性VEGFR抑制剂，作用于VEGFR1/2/3时，IC50分别为0.21 nM/0.16 nM/0.24 nM, 也抑制PDGFR 和 c-Kit,作用于 FGFR-1, Flt3, c-Met EGFR和 IGF-1R活性较低。Phase 3。
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MK-2206 2HCl是高度选择性的Akt1/2/3抑制剂，IC50分别为 8 nM/12 nM/65 nM;对250种其他蛋白激酶没有抑制活性。Phase 2。
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CX-5461 是rRNA synthesis抑制剂,选择性抑制Pol I驱动的rRNA 转录，IC50为142 nM, 对Pol II没有作用效果,抑制rRNA转录比DNA复制和蛋白翻译选择性高250到300倍。
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竞争性HMG辅酶A（HMG-COA）还原酶抑制剂，比HMG-CoA底物本身结合亲合力高10,000倍。
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Temozolomide是一种DNA损伤诱导剂。
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PIK-90是PI3Kα/γ/δ抑制剂，IC50分别为11 nM/18 nM/58 nM，对PI3Kβ作用效果稍弱。
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抑制儿茶酚-O-甲基转移酶(COMT)活性,IC50为151 nM
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有效的三重血管激酶抑制剂，抑制VEGFR1/2/3,FGFR1/2/3 和PDGFRα/β。Phase 2。
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Baricitinib (LY3009104, INCB028050)是一种选择性的JAK1和JAK2抑制剂，IC50分别为5.9 nM和5.7 nM，比作用于JAK3和Tyk2选择性高70和10倍左右，对c-Met和Chk2没有抑制作用。Phase 3。
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